Синтез, антиаритмическая, гемостатическая, антигельминтная и ларвицидная активность гидрохлоридов амидов 2-(3-спиро-циклоалкил-3,4-дигидроизохинолин-1-ил)-карбоновых кислот

Author(s):  
Дмитрий Алексеевич Перетягин ◽  
Александр Георгиевич Михайловский ◽  
Ирина Павловна Рудакова ◽  
Алла Валентиновна Старкова ◽  
Оксана Владиславовна Гашкова

Циклизацией Риттера 1-бензилциклоалканолов с 2-R-цианоацетамидами (R = Et, n-Pr, i-Pr, i-Bu, n-Am) синтезирован ряд гидрохлоридов амидов 2-(3-спиро-циклоалкил-3,4-дигидроизохинолин-1-ил)-карбоновых кислот. Полученные гидрохлориды были испытаны на антиаритмическую активность (хлоридкальциевая модель), 4 соединения из 9 показали антиаритмическую активность с максимальным антиаритмическим индексом (АИ) 4,2. В отношении свертываемости крови все соединения оказались гемостатиками, наиболее активное соединение повышает свертываемость крови на 57,7 %. По своей антигельминтной активности все соединения превосходят пирантел и 4 соединения — левамизол. Для всех соединений обнаружен ларвицидный (инсектицидный) эффект, 2 из них уменьшали продолжительность жизни личинок на 15,6 и 15,8 мин, что превышает эффект диазинона (17 мин).

Sign in / Sign up

Export Citation Format

Share Document