Physicochemical properties of various alginate-based raft-forming antacid products: a comparative study

Background: Alginate-based, raft-forming antacid products with reflux suppressant activity are complex formulations expected to achieve effective raft formation and cause elimination or displacement of the acid pocket, which is typically manifested in gastroesophageal reflux disease (GERD).Methods: In the present study, six alginate-based raft-forming products commercially available in the Indian market were compared in terms of their acid neutralization properties, strength, resilience and structural and thermal properties of their rafts. Percent alginate content was also determined.Results: Rafts of products containing calcium-based antacids formed voluminous, porous and floating rafts within seconds of addition to the simulated gastric fluid (SGF) compared with the products that contained aluminium and magnesium-based antacids. Marked differences were not evident in the ANC (acid neutralization capacity) values of the various products. No correlation was observed between ANC and raft-forming capacity or duration of neutralization. Raft structures affected their neutralization profiles. Rafts of porous and absorbent nature could retain their ANC probably due to release of trapped antacids. Further, raft strengths of only two products were above the British Pharmacopoeia specification of not less than 7.5 g. Sodium alginate content was within specifications (85-115%) for three of the six products.Conclusions: Raft-forming formulations with higher alginate content and calcium-based antacids have better physicochemical properties such as ANC, neutralization profiles, raft strength and raft resilience than those with lower alginate content or those containing aluminium or magnesium-based antacids.

Die konservative Therapie der Refluxkrankheit und ihre Grenzen

ZusammenfassungDie gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD) ist häufig. Protonenpumpeninhibitoren (PPI) gelten als Mittel der ersten Wahl für alle klinischen Manifestationen. Sie wirken allerdings bei mindestens 30% der Patienten unzureichend, zudem werden sie gelegentlich auch nicht vertragen. Einige Patienten wünschen sich auch eine therapeutische Alternative. Alginate bewirken eine mechanische Refluxhemmung durch Bildung einer gelartigen Schicht in der sog. Acid Pocket, einem Säurereservoir, das unmittelbar nach der Nahrungsaufnahme auf dem Speisebrei im Magenkorpus entsteht. Sie kommen zur Symptombehandlung einer unkomplizierten GERD als Alternative und bei unzureichendem PPI-Effekt auf die Symptome auch als Ergänzung zu einem PPI (add-on) in Betracht. Bei persistierenden Refluxbeschwerden sowie einer nicht heilenden Refluxösophagitis ist eine differenzierte endoskopische und funktionsanalytische Diagnostik zur Ursachenklärung erforderlich. Extraösophageale Manifestationen der GERD, wie z. B. Husten, Räusperzwang, Stimmprobleme und Globusgefühl, sprechen häufig nicht auf eine Antirefluxtherapie an. Neue Daten sprechen dafür, dass es sich um komplexe Hypersensitivitätssyndrome handelt, bei denen Reflux nur einer von mehreren möglichen Auslösern ist.