Synthesis and evaluation of pyrrolobenzodiazepine dimer antibody-drug conjugates with dual β-glucuronide and dipeptide triggers

2019 ◽  
Vol 179 ◽  
pp. 591-607 ◽  
Author(s):  
Stephen J. Gregson ◽  
Allison M. Barrett ◽  
Neki V. Patel ◽  
Gyoung-Dong Kang ◽  
Davide Schiavone ◽  
...  
Keyword(s):  
Antibody Drug Conjugates ◽  
Drug Conjugates ◽  
Pyrrolobenzodiazepine Dimer ◽  
Antibody Drug

Pyrrolobenzodiazepine Dimer Antibody–Drug Conjugates: Synthesis and Evaluation of Noncleavable Drug-Linkers

2017 ◽  
Vol 60 (23) ◽  
pp. 9490-9507 ◽  
Author(s):  
Stephen J. Gregson ◽  
Luke A. Masterson ◽  
Binqing Wei ◽  
Thomas H. Pillow ◽  
Susan D. Spencer ◽  
...  
Keyword(s):  
Antibody Drug Conjugates ◽  
Drug Conjugates ◽  
Pyrrolobenzodiazepine Dimer ◽  
Antibody Drug

ASCO-GU 2019: Metastasierte Urothelkarzinome

2019 ◽  
Vol 10 (03) ◽  
pp. 140-141
Author(s):  
Alexander Kretzschmar
Keyword(s):  
San Francisco ◽  
Antibody Drug Conjugates ◽  
Drug Conjugates ◽  
Chapel Hill ◽  
Antibody Drug

Die Therapielandschaft des metastasierten Urothelkarzinoms hat sich seit der Zulassung der ersten Immun-Checkpoint-Inhibitoren verändert. Die neuen Therapien sind deutlich effektiver, allerdings erreichen die Responseraten der neuen Therapien nur bis zu etwa 30 %, beklagte Prof. Matthew Milowsky, Chapel Hill/USA, auf einer Oral Abstract Session auf dem ASCO-GU. In San Francisco gaben erste Vorträge und Poster bereits einen Einblick, wovon diejenigen Patienten profitieren könnten, die auf die etablierten Chemotherapien und die neuen Immuntherapien nicht ansprechen. Manche Onkologen sprechen bereits von der „Post-Checkpoint-Ära”. Als Kandidaten werden vor allem Antikörper-Wirkstoff-Konjugate (antibody-drug conjugates; ADC) gehandelt – und zwar nicht nur zur Therapie des metastasierten Blasenkarzinoms.

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