OBJECTIVE: To investigate the effect of omeprazole on the pharmacokinetics of mexiletine. METHODS: Nine healthy male Japanese volunteers participated in a crossover study. On day 1, the subjects received mexiletine 200 mg. On days 2–7, they received omeprazole 40 mg, and on day 8 they received mexiletine 200 mg and omeprazole 40 mg concomitantly. Serum concentrations of mexiletine were determined just before drug administration and at 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, and 24 hours on day 1 and day 8. RESULTS: No differences in mexiletine concentrations were observed between the two phases of the study. The mean AUCs after administration of mexiletine alone and in combination with omeprazole 40 mg/d were 6.26 and 6.20 ng·h/L, respectively. CONCLUSIONS: These findings suggest that omeprazole does not affect mexiletine metabolism. OBJETIVO: Investigar el efecto de omeprazole en la farmacocinética de mexiletine. MÉTODOS: Nueve hombres japoneses saludables participaron en forma voluntaria en un estudio cruzado. En el primer día, los voluntarios recibieron mexiletine 200 mg solamente. Desde el segundo al séptimo día, los sujetos recibieron omeprazole, y en el octavo día recibieron mexiletine y omeprazole 40 mg concomitantemente. Los concentracions séricas de mexiletine fueron tomadas justo antes de la administración del medicamento en la 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, y 24 hora después de la administración del medicamento en el día 1 y en el día 8. RESULTADOS: En las concentraciones de mexiletine no fueron observadas diferencias entre los dos fases del estudio. El área promedio bajo la curva de concentración versus tiempo despues de la administración de mexiletine solo y en combinación con omeprazole 40 mg/día fueron 6.26 y 6.20 ng·h/L, respectivamente. CONCLUSIONES: Los hallazgos sugieren que omeprazole no afecta el metabolismo de mexiletine. OBJECTIF: Évaluer l'influence de l'oméprazole sur la pharmacocinétique de la mexilétine. MÉTHODES: Neuf volontaires sains ont participé à cette étude. Tous les individus étaient d'origine Japonaise et de sexe masculin. Dans un premier temps, les individus ont reçu une dose unique de 200 mg de mexilétine. Puis ils ont reçu 40 mg d'oméprazole pendant 6 jours. La huitième journée de l'étude, on leur a administré 40 mg d'oméprazole accompagné de 200 mg de mexilétine. Des prélèvements sanguins ont été effectués immédiatement avant l'administration de mexilétine et après 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, et 24 heures. Les concentrations de mexilétine étaient mesurées par chromatographie liquide haute performance. RÉSULTATS: Aucune différence n'a été noté entre les concentrations de mexilétine au jour 1 et celles au jour 8. Les surfaces sous la courbe moyennes étaient de 6.26 et 6.20 ng · h/L, respectivement. CONCLUSIONS: Les résultats suggérent que l'oméprazole n'affecte pas le métabolisme de la mexilétine.