A doença de Alzheimer (DA) é a causa mais comum de demência, caracterizada por início insidioso e curso progressivo, com declínio cognitivo, comprometimento da autonomia e da capacidade de realização de atividades de vida diária, alterações de humor e de comportamento. Ao longo do curso da doença, podem ser observadas manifestações clínicas de diversas naturezas: cognitivas, com declínio na capacidade mnêmica, de linguagem, visuoespacial, habilidades construcionais, função executiva, entre outras; comportamentais, como depressão, ansiedade, comportamento violento/agitado; insônia; comprometimento da capacidade de realização de atividades de vida diária; impacto sobre independência e qualidade de vida do paciente e seu cuidador. Atualmente, o tratamento da DA se baseia no uso de inibidores da colinesterase, com a proposta de estabilizar ou alentecer o curso da doença. As evidências disponíveis sugerem uma melhora média de -2,7 pontos (intervalo de confiança de 95%: -3,0 a -2,3) na faixa de 70 pontos na Alzheimer’s Disease Assessment Scale- Cognitive Subscale (ADAS-cog) por um período de 6 meses a 1 ano em pacientes com demência leve, moderada e grave, além de melhor controle dos sintomas comportamentais associados. Este artigo revisa dados recentes sobre o uso de anticolinesterásicos na DA, o momento de sua introdução, duração do tratamento e principais marcadores de eficácia.