Pharmakologische Eigenschaften des schneller wirksamen Insulins aspart (Faster-acting Insulin aspart)

ZusammenfassungFaster-acting Insulin aspart ist eine durch die Zugabe der als sicher geltenden Hilfsstoffe Niacinamid und L-Arginin weiterentwickelte Formulierung zu Insulin aspart (IAsp). Die gepoolte Auswertung von sechs pharmakologischen Studien im randomisierten Crossover-Design bei erwachsenen Menschen mit Typ-1-Diabetes ergab für die subkutane Injektion von Faster-acting Insulin aspart 0,2 E/kg ein um ca. 5 Minuten früheres erstes Auftreten von Insulin im Blutstrom als nach IAsp 0,2 E/kg und eine um den Faktor 2 gegenüber IAsp erhöhte Insulinexposition während der ersten 30 Minuten. Dies führte gemäß euglykämischen Glucose-Clamp-Daten aus drei dieser Studien zu einem um 4,9 Minuten früheren Wirkbeginn der glukosesenkenden Wirkung (p < 0,001) sowie zu einer um 74 % höheren glukosesenkenden Wirkung innerhalb der ersten 30 Minuten (p < 0,001). Dementsprechend waren in einer weiteren explorativen Studie nach subkutaner Injektion von Faster-acting Insulin aspart der postprandiale Glukoseanstieg um durchschnittlich 1,24 mmol/l (22,3 mg/dl) (Messung eine Stunde nach einer standardisierten Mahlzeit) und die Plasmaglukosekonzentrationen in den ersten 2 Stunden um durchschnittlich 26 % gegenüber IAsp reduziert. In einer pharmakologischen Studie zur kontinuierlichen subkutanen Insulininjektion (CSII) waren nach Faster-acting Insulin aspart die Insulinexposition während der ersten 30 Minuten um den Faktor 3 und die glukosesenkende Wirkung nach Injektion von Faster-acting Insulin aspart um ca. 100 % gegenüber IAsp erhöht. Die Verträglichkeit von Faster-acting Insulin aspart ist nach den vorläufigen Daten vergleichbar zu IAsp, ebenso die Kompatibilität in der Pumpenanwendung. In der Zusammenfassung zeigen die pharmakologischen Studien zu Faster-acting Insulin aspart im Vergleich zu IAsp ein doppelt so schnelles initiales Auftreten von Insulin im Blut, eine 2-fach (subkutane Injektion) bzw. 3-fach (CSII) so hohe Insulinexposition innerhalb der ersten 30 Minuten und eine um 74 % (subkutane Injektion) bzw. ca. 100 % (CSII) höhere glukosesenkende Wirkung in diesem Zeitraum. Daten aus zwei Phase-IIIa-Studien bestätigen die mit Faster-acting Insulin aspart erzielbare Reduktion von postprandialen Blutzuckeranstiegen im Vergleich zu IAsp.