scholarly journals Aislamiento y determinación de estructura química de principios activos presentes en Eugenia uniflora, centrado en los compuestos solubles en metanol

2008 ◽  
Author(s):  
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María Elena del Valle

La epilepsia es un grupo heterogéneo de desordenes neurológicos que afecta al 3% de la población mundial. El 30% de los pacientes epilépticos no consigue controlar sus convulsiones con las drogas antiepilépticas (AEDs) disponibles. Existe por lo tanto la necesidad de buscar nuevas AEDs que sean más eficaces y posean menor toxicidad, siendo los productos naturales una alternativa válida como fuente de nuevas estructuras. Eugenia uniflora L (Mirtaceae) es un arbusto ramificado y globoso, utilizado en la medicina tradicional en Brasil, Paraguay y NO de Argentina, sus nombres más comunes son “pitanga” y “ñangapirí” Las hojas desecadas de Eugenia uniflora fueron secadas y molidas. 250 g del polvo fue extraído sucesivamente con hexano y metanol por maceración en frío y se preparó una infusión y un cocimiento (según FNA VI Ed.) del polvo del material vegetal al 5 % y 10% P/V, respectivamente. Los extractos hexánico, metanólico, la infusión y el cocimiento fueron evaluados de acuerdo al Anticonvulsant Drug Development (ADD). Los extractos fueron evaluados en su actividad anticonvulsiva, frente al MES test y PTZ test. El extracto metanólico fue fraccionado por distintas técnicas cromatográficas y las fracciones fueron analizadas por cromatografía líquida de alta resolución (HPLC-DAD) y cromatografía gaseosa acoplada a espectrometría de masas (CG- MS). El extracto metanólico demostró una actividad anticonvulsiva importante, como así también la fracción obtenida por precipitación que presentó una actividad anticonvulsiva 50% efectiva, dando hasta los 30 minutos 75 % efectividad, aumentando el umbral de las convulsiones clónicas inducidas por la administración de PTZsc. Se lograron identificar cuatro compuestos en la fracción activa de Eugenia uniflora.

2005 ◽  
Vol 83 (1) ◽  
pp. 37-45 ◽  
Author(s):  
Albert Y Jin ◽  
Harold Kohn ◽  
Cécile Béguin ◽  
Shridhar V Andurkar ◽  
James P Stables ◽  
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A library of 35 benzylacetamide derivatives was evaluated for anticonvulsant activity as reflected in the ED50 (mg/kg) required to suppress seizure activity in the maximal electroshock seizure (MES) test. Using the method of partial least-squares regression in conjunction with cross-validation, the influence of 31 topological, electronic, physico chemical, and structural properties on anticonvulsant activity was investigated. A QSAR model of the logED50 in the MES test was established (R2adj = 0.77) as a function of the following seven properties: the Wiener index on distance code (Wmean), the mean information index on atomic composition (rIac), the partial charge at the C-terminal carbonyl carbon (qCC), the sum of partial charges in the α substituent (qαtotal), the number of hydrogen bond donors and acceptors in the α substituent (Hdα and Haα), and the calculated value of the squared n-octanol/water partition coefficient. Based on this model, two new amido ketone compounds — (R,S)-2-acetamido-5-phenyl-3-pentanone and cis/trans-(R,S)-2-acetamido-5-phenyl-4-penten-3-one — were synthesized and shown to have significant anticonvulsant activity in the MES test.Key words: QSAR, anticonvulsant, benzylacetamide, functionalized amino acid, amido ketones.


Epilepsia ◽  
1978 ◽  
Vol 19 (4) ◽  
pp. 409-428 ◽  
Author(s):  
R. L. Krall ◽  
J. K. Penry ◽  
B. G. White ◽  
H. J. Kupferberg ◽  
E. A. Swinyard

Planta Medica ◽  
2015 ◽  
Vol 81 (11) ◽  
Author(s):  
KM Wu ◽  
C Wu ◽  
J Dou ◽  
H Ghantous ◽  
S Lee ◽  
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