Novas pesquisas indicam que anti-inflamatórios podem ser aplicados como agentes anti-cancerígenos como indometacina para hepatocarcinoma humano, canceres de colon e estômago. Como sabe-se, indometacina possui efeitos adversos gastrointestinais, cardiovasculares e renais. Uma vez que cancer de mama tem alta incidência e não há estudo da indometacina carreada em nanopartículas para esta aplicação, este estudo envolve o desenvolvimento de nanocapsulas de poli-epsilon-caprolactona carregadas com indometacina para a redução de citotoxicidade como agente quimioprotetor para cancer de mama. O nanocarreador foi preparado por método de deposição interfacial e sua caracterização foi realizada por determinação de pH, diâmetro médio e índice de polidispersão por espalhamento dinâmico de luz, potencial zeta por mobilidade eletroforética, eficiência de encapsulação por método de cromatografia líquida de alta eficiência e seu ensaio de citotoxicidade com linhagem de células queratinócitos (HaCaT) e células de cancer de mama (MCF-7). As formulações branca (C-NC) e contendo indometacina (Ind-OH-NC) mostraram leve pH ácido, diâmetros em torno de 200 nm e PDI0,2 com potencial zeta em torno de -20 mV e eficiência de encapsulação de 99% (1 mg.mL-1), cujo coeficiente de distribuição indicou efeito de permeação e retenção (efeito EPR). Ambas formulações não foram citotóxicas às células HaCaT, provando serem seguras às células normais e Ind-OH-NC teve uma permeação concentração e tempo-dependente e teve eficácia em reduzir a viabilidade celular da linhagem MCF-7.
Synthesis of Novel Pyridopyridazin-3(2H)-one Derivatives and Evaluation of Their Cytotoxic Activity against MCF-7 Cells