Synthesis, in vitro transfection activity and physicochemical characterization of novel N,N′-diacyl-1,2-diaminopropyl-3-carbamoyl-(dimethylaminoethane) amphiphilic derivatives

2005 ◽  
Vol 133 (2) ◽  
pp. 135-149 ◽  
Author(s):  
Ahmad Aljaberi ◽  
Pensung Chen ◽  
Michalakis Savva
Author(s):  
A. Hasrawati ◽  
Irsan Rizaldi ◽  
Deisy Febrianti ◽  
A Mumtihanah Mursyid ◽  
Neneng Amelia Bakri

Objective: Thymoquinone is a main component of Black Cumin (Nigella  sativa Linn.) with various pharmacological activities, but has poor stability and bioavailability. The purpose of this study was to carry out the preparation and characterization of timoquinone nanoparticles PEGylation. Methods: The Thymoquinone nanoparticles  (TQ-NP) were made with PEGylation using PEG 6000 with the concentrations on each preparation of 3 mM (A), 4 mM (B), and 5 mM (C) then were evaluated by the parameter of yield percentage Entrapment Efficiency (EE) and Drug Loading (DL), drug release, size and distribution particle, morphological analysis and Fourier Transform-Infrared spectrophotometer (FTIR). Results: Thymoquinone nanoparticle was PEGylated with PEG 6000  has the highest efficiency entrapment of 99.9718±0.029% in formula A, with the capacity of drug loading 0,66%. Formulation A release 99.9718±0.029% of Thymoquinone at 50 minutes. The morphological observations with Scanning Electron Microscope (SEM) showed spherical nanoparticles morphology.                           Peer Review History: Received 11 September  2020; Revised 5 Decembe; Accepted 3 January, Available online 15 January 2021 UJPR follows the most transparent and toughest ‘Advanced OPEN peer review’ system. The identity of the authors and, reviewers will be known to each other. This transparent process will help to eradicate any possible malicious/purposeful interference by any person (publishing staff, reviewer, editor, author, etc) during peer review. As a result of this unique system, all reviewers will get their due recognition and respect, once their names are published in the papers. We expect that, by publishing peer review reports with published papers, will be helpful to many authors for drafting their article according to the specifications. Auhors will remove any error of their article and they will improve their article(s) according to the previous reports displayed with published article(s). The main purpose of it is ‘to improve the quality of a candidate manuscript’. Our reviewers check the ‘strength and weakness of a manuscript honestly’. There will increase in the perfection, and transparency. Received file:                           Comments of reviewer(s):         Average Peer review marks at initial stage: 6.0/10 Average Peer review marks at publication stage: 8.0/10 Reviewer(s) detail: Dr. Evren Alğin Yapar, Turkish Medicines and Medical Devices Agency, Turkiye, [email protected] Dr. Sally A. El-Zahaby, Pharos University in Alexandria, Egypt, [email protected] Similar Articles: ABACAVIR LOADED NANOPARTICLES: PREPARATION, PHYSICOCHEMICAL CHARACTERIZATION AND IN VITRO EVALUATION LONG CHAIN POLYMERIC CARBOHYDRATE DEPENDENT NANOCOMPOSITES IN TISSUE ENGINEERING EFFECT OF PEGYLATED EDGE ACTIVATOR ON SPAN 60 BASED- NANOVESICLES: COMPARISON BETWEEN MYRJ 52 AND MYRJ 59


2021 ◽  
Vol 1 (19) ◽  
pp. 67-69
Author(s):  
P.I. Vetosheva ◽  
A.G. Shokhina ◽  
D.M. Melnik ◽  
V.V. Belousov ◽  
T.S. Zatsepin

We developed lipid nanoparticles for effective visualization of reactive oxygen species (ROS) in damaged hepatocytes. These nanoparticles contain ROS - sensor: 1) HyPer – plasmid DNA encoded the same protein that is sensitive to the hydrogen peroxide or 2) hydrocyanine (leuco-form of cyanine) 5). The physicochemical characterization of the obtained particles was carried out, as well as their efficacy in vitro and in vivo was evaluated.


RSC Advances ◽  
2019 ◽  
Vol 9 (63) ◽  
pp. 36508-36516
Author(s):  
Asim Badar ◽  
Zarina Arif ◽  
Shireen Naaz Islam ◽  
Khursheed Alam

Carbamylation is an ubiquitous process in which cyanate (OCN−) reacts with the N-terminal amino or ε-amino moiety and generates α-carbamyl amino acids and ε-carbamyl-lysine (homocitrulline).


2015 ◽  
Vol 45 (7) ◽  
pp. 669-674 ◽  
Author(s):  
Seo-Jin Kim ◽  
Sang-Eun Lee ◽  
Choon-Lian Ng ◽  
Joon-Kyung Lee ◽  
Tae-Hyeon Kim ◽  
...  

2016 ◽  
Vol 497 (1-2) ◽  
pp. 161-198 ◽  
Author(s):  
Chukwuebuka Umeyor ◽  
Anthony Attama ◽  
Emmanuel Uronnachi ◽  
Franklin Kenechukwu ◽  
Calistus Nwakile ◽  
...  

2016 ◽  
Vol 2016 ◽  
pp. 1-12 ◽  
Author(s):  
M. B. Antonow ◽  
R. Lorenzoni ◽  
G. M. Barbosa ◽  
A. F. Ourique ◽  
P. Gomes ◽  
...  

Desonide is a topical corticosteroid that has been used for more than 30 years; however, its prolonged use can induce several side effects, affecting dermis and epidermis. The present work consists of development desonide-loaded nanocapsule suspensions (D-NC) using different polymers (Eudragit S100® or Eudragit L100®) and desonide-loaded lipid-core nanocapsules (D-LNC). They were formulated by interfacial deposition using the preformed polymer method and all formulations showed negative zeta potential and adequate nanotechnological characteristics (particle size 161–202 nm, polydispersity index < 0.20). Simple and sensitive methods using high-performance liquid chromatography (HPLC) were developed to quantify desonide in LNC and to study its release kinetics. The method was linear, specific, precise, and exact and therefore can be applied in quantification of D-NC and D-LNC. We evaluatedin vitromethods for drug release (dissolution, Franz diffusion cells, and dialysis sac) and we use mathematical models (monoexponential, biexponential, and Korsmeyer-Peppas) to show release kinetics from this system.


2015 ◽  
Author(s):  
Αχμέντ Ματλόμπ

Η Κουρκουμίνη (CURC) ενσωματώθηκε σε λιποσώματα ως ελεύθερο μόριο ή ως σύμπλοκο εγκλεισμού με υδροξυπροπυλο-β-κυκλοδεξτρίνη ή υδροξυπροπυλο-γ-κυκλοδεξτρίνη (HPβCDorHPCD); Τα σύμπλοκα παρασκευάστηκαν με την τεχνική της συγκαταβύθισης και χαρακτηρίστηκαν με ακτίνες-Χ. Συμβατικά λιποσώματα (που ενσωματώνουν την CURC ωε ελεύθερο μόριο) και υβριδικά, που την εγκλωβίζουν ως σύμπλοκο-εγκλεισμού, παρασκευάστηκαν με την τεχνική DRV και εξώθηση διαμέσου μεμβρανών, και αφού χαρακτηρίστηκαν φυσικοχημικά (φόρτωση CURC, μέση διάμετρος, πολυδιασπορά και ζ-δυναμικό), μελετήθηκε η σταθερότητα της CURC (σε συγκέντρωση 0.01 and 0.05 mg/mL), όταν τα παρασκευάσματα επωάστηκαν σε ρυθμιστικό διάλυμα και ορρό (80% ο/ο FCS) στους 37 oC. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι η HPβCD σταθεροποιεί την CURC περισσότερο από ότι η HPCD, αλλά η ενσωμάτωση σε λιποσώματα προσφέρει σημαντικά μεγαλύτερη σταθεροποίηση από ότι οι CDs (είτε όταν εγκλωβίζετε ως ελεύθερο μόριο ή ως CD-σύμπλοκο). Όμως η τελευταία μέθοδος πετυχαίνει αύξηση της φόρτωσης έως και κατά 23 φορές (ανάλογα με τη λιπιδική σύσταση και το σύμπλοκο που χρησιμοποιείται), με αποτέλεσμα να αυξάνει σημαντικά η διαλυτότητα της CURC. Η σταθερότητα της CURC παρουσία ορρού συνδέεται με την λιπιδική σύσταση των λιποσωμάτων και τη συγκέντρωση της CURC, αφού σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις μεγαλύτερο κλάσμα της CURCfractions προστατεύεται λόγο σύνδεσης στις πρωτεΐνες. Σε σύγκριση με τα σύμπλοκα εγκλεισμού, οι υβριδικές λιποσωμικές μορφές προσφέρουν ενδιάμεση διαλυτότητα στην CURC (συγκρίσιμη με αυτήν της HPβCD) αλλά σημαντικά αυξημένη σταθερότητα. Μετά την απόδειξη ότι οι μορφές της CURC είναι δραστικές κατά κυττάρων μελανώματος B16 (invitro), εντοπίστηκαν οι βέλτιστες συγκεντρώσεις συνδυασμών CURC και δοξορουβικίνης (DOX) που προσφέρουν βέλτιστη αντικαρκινική δράση [invitro]. Σε δεύτερο βήμα, παρασκευάστηκαν υβριδικές λιποσωμικές μορφές συνδυασμών CURC -DOX, ως τεχνική χορήγησης συνδυασμών που θα φθάσουν στα καρκινικά κύτταρα στις αρχικές συγκεντρώσεις (κάτι που δεν θα συμβεί εάν χορηγηθούν ως ξεχωριστά φάρμακα λόγο της διαφορετικής κινητικής τους). Επιπρόσθετα μελετήθηκε η επίδραση της ενσωμάτωσης ceramideς στην λιποσωμική μεμβράνη στην αντικαρκινική δράση των μορφών. Οι μορφές συνδυασμού CURC-DOX έδειξαν αυξημένη αντικαρκινική δράση σε σύγκριση με λιποσώματα που είχαν μόνο DOX (κάτι που δεν παρατηρήθηκε όταν χρησιμοποιήθηκαν ελεύθερα τα δύο μόρια). Όπως επιβεβαιώθηκε με FACSanalysis και με πειράματα κυτταρικής πρόσληψης, αυτή η αυξημένη δράση των μορφών συνδυασμού οφείλετε σε αύξηση της πρόσληψης DOX από τα κύτταρα, παρουσία CURC (πάλι δεν συνέβηκε όταν χρησιμοποιήθηκε ελεύθερη CURC). Εάν και παρατηρήθηκε αυξημένη δραστικότητα λιποσωμικής -DOX όταν τα λιποσώματα είχαν ceramides στη σύσταση τους, σε συμφωνία με προηγούμενες μελέτες, η προσθήκη, ceramideς δεν είχε θετικό αποτέλεσμα στη δραστικότητα των μορφών συνδυασμού CURC-DOX όταν μετρήθηκε με την τεχνική MTT. Εντούτοις, μηχανιστικές μελέτες έδειξαν ότι οι μορφές συνδυασμού CURC-DOX έδωσαν αυξημένο ποσοστό κυττάρων που είναι σε αρχικά στάδια απόπτωσης, σε σχέση με τα λιποσωματα DOX με ceramides που έδωσαν μεγαλύτερα ποσοστά κυττάρων σε τελικά στάδια απόπτωσης. Στις μορφές που συνδύαζαν τα πάντα, CURC-DOX και Ceramides τα ποσοστά κυττάρων σε πρώιμη και προχωρημένη απόπτωση ήταν αθροιστικά.


2012 ◽  
Vol 2012 ◽  
pp. 1-9 ◽  
Author(s):  
Sebastián Ezequiel Pérez ◽  
Yamila Gándola ◽  
Adriana Mónica Carlucci ◽  
Lorena González ◽  
Daniel Turyn ◽  
...  

The aim of the present work was to take advantage of lecithin’s biocompatibility along with its physicochemical properties for the preparation of lecithin-based nanocarriers for small interfering RNA (siRNA) delivery. Water lecithin dispersions were prepared in different conditions, loaded with siRNA at different N/P ratios, and evaluated for loading capacity. The most appropriate ones were then assayed for cytotoxicity and characterized in terms of particle size distribution, zeta potential, and morphology. Results demonstrated that formulations prepared at pH 5.0 and 7.0 were able to load siRNA at broad N/P ratios, and cellular uptake assays showed an efficient delivery of oligos in MCF-7 human breast cancer cells; fluorescent-labeled dsRNA mainly located next to its target, near the nucleus of the cells. No signs of toxicity were observed for broad compositions of lecithin. The physicochemical characterization of the siRNA-loaded dispersions exhibited particles of nanometric sizes and pH-dependant shapes, which make them suitable for ex vivo and in vivo further evaluation.


Sign in / Sign up

Export Citation Format

Share Document