scholarly journals Preparation and characterization of baicalein loaded phytosomes: Assessment of in vitro parameters

2020 ◽  
Vol 12 (4) ◽  
pp. 22-29
Author(s):  
KanchanV Zade ◽  
Alok Pal Jain

Phytosome is a complex between natural active ingredient and a phospholipid. Further, phytosomes been applied to many popular herbal extracts or active molecules for augmenting oral dissolution. Therefore, in present investigation, orally administered Baicalein, atype of flavanoids, is poorly absorbed, and shows suboptimal dissolution. The phytosomes encapsulating baicalein (1:1 Mm) were prepared by reverse phase evaporation method followed by lyophilization. Transmission electron microscopy (TEM) analysis revealed that phytosomes were almost spherical in shape with particle size below 100 nm. The Powder ex-ray diffraction (PXRD) and differential scanning calorimetry (DSC) demonstrated that Baicalein loaded phytosomes were amorphous in nature. Amorphization of therapeutic moiety leads to improvement in dissolution. In conclusion, epigallocatechin loaded phytosomes exhibited promising results and warrant further in vitro andin vivo investigations under a set of stringent parameters for transforming in to a clinically viable products.

2019 ◽  
Author(s):  
Νικόλαος Ναζίρης

Η επιστήμη έχει σημαντικά επιτεύγματα μέσω της Νανοτεχνολογίας, με εφαρμογές οι οποίες ξεπερνούν κατά πολύ τις δυνατότητες των συμβατικών μέσων σε πολλά επιστημονικά πεδία, συμπεριλαμβανομένης της Ιατρικής και της Φαρμακευτικής. Η Νανοϊατρική ευδοκιμεί μετά την ανάπτυξη των πρώτων νανοτεχνολογικών φαρμάκων στα τέλη του 20ου αιώνα και αναπτύχθηκε ώστε να αποτελεί μία από τις πιο υποσχόμενες προσπάθειες στον αγώνα κατά των ανθρωπίνων ασθενειών. Σε αυτό το πλαίσιο, τα λιποσώματα από καιρού αξιοποιούνται ως νανοτεχνολογικοί φορείς φαρμακομορίων και θεωρούνται ως μία από τις πιο καλώς μελετημένες πλατφόρμες για αυτόν τον σκοπό. Αυτοί οι νανοφορείς ομοιάζουν με τα κύτταρα και χαρακτηρίζονται από δομή και ιδιότητες στη μεσοκλίμακα τα οποία είναι δυναμικά, κυριαρχούμενα από το μηχανισμό και τους νόμους που διέπουν την αυτο-συναρμολόγηση. Η διαδικασία αυτή φέρει κρίσιμη σημασία για την ανάπτυξη νέων και καινοτόμων φαρμακευτικών προϊόντων, όπως και για τη νομοθετική ρύθμιση των ακολούθων “νανο-ομοειδών” φαρμάκων.Η παρούσα διδακτορική διατριβή πραγματεύεται το σύγχρονο θέμα των αποκρινόμενων σε ερεθίσματα χιμαιρικών/μικτών νανοφορέων για τη θεραπεία του καρκίνου, οι οποίοι ανήκουν στην τάξη των καινοτόμων νανοσυστημάτων μεταφοράς φαρμακομορίων για πολύπλοκες ασθένειες. Σκοπός της έρευνας ήταν ο ορθολογικός σχεδιασμός και η ανάπτυξη χιμαιρικών νανοσυστημάτων, οι οποίοι θα αποκρίνονται σε συγκεκριμένες φυσικές και φυσιολογικές συνθήκες, όπως αλλαγές στη θερμοκρασία και μεταβολές του pH, αλλά και η αξιολόγηση της συμπεριφοράς τους κατά την αυτο-συναρμολόγηση, των τελικών ιδιοτήτων τους και της in vitro και in vivo δράσης τους. Αυτά τα νανοσυστήματα αποτελούνται από δύο διαφορετικές τάξεις βιοϋλικών, ήτοι φωσφολιπίδια και αμφίφιλα δισυσταδικά συμπολυμερή και είναι υποσχόμενοι φαρμακοφορείς για τη θεραπεία διαφόρων τύπων καρκίνου, μεταφέροντας και απελευθερώνοντας θεραπευτικούς παράγοντες επιλεκτικά στο σημείο της νόσου.Τα αναλυτικά εργαλεία τα οποία χρησιμοποιήθηκαν για την αξιολόγηση των αλληλεπιδράσεων μεταξύ των βιοϋλικών και της αυτο-συναρμολογήσεώς τους συνεισφέρουν στην ανάπτυξη ποιοτικών νανοτεχνολογικών σκευασμάτων, προσφέροντας γνώση επί των ιδιοτήτων στη νανοκλίμακα αυτών των συστημάτων και της σχέσεις τους με τον τελικό νανοφορέα. Τα εργαλεία αυτά σχετίζονται με τη θερμοδυναμική, τις φυσικοχημικές ιδιότητες, τη σταθερότητα, τη μορφολογία, τη βιοφυσική και τη λειτουργικότητα και τελικώς, με τη βιολογική τοξικότητα και αποτελεσματικότητα των χιμαιρικών νανοσυστημάτων. Συγκεκριμένα, αυτά περιλαμβάνουν τη θερμική ανάλυση, όπως είναι η διαφορική θερμιδομετρία σαρώσεως (differential scanning calorimetry, DSC) ή η micro-DSC, τη σκέδαση φωτός, τεχνικές απεικονίσεως, όπως είναι η ηλεκτρονική μικροσκοπία διαπερατότητας (transmission electron microscopy, TEM) και η κρυογονική ηλεκτρονική μικροσκοπία μεταδόσεως διαπερατότητας (cryogenic TEM, cryo-TEM) και τέλος, βιολογικές δοκιμασίες, μέσω in vitro και in vivo μοντέλων. Ο πλήρης χαρακτηρισμός ενός νανοσυστήματος, όπως τα λιποσώματα, βάσει των εργαλείων αυτών, όχι μόνο συνδράμει στην ανάπτυξη καινοτόμων νανοσυστημάτων μεταφοράς φαρμακομορίων, αλλά και στην κατανόηση του ρόλου του κάθε μοριακού συστατικού του συστήματος και της διαδικασίας της αυτo-οργανώσεως στο τελικό φαρμακευτικό προϊόν.Τελικώς, η παρούσα διδακτορική έρευνα οδήγησε στην ανάπτυξη βιοσυμβατών και λειτουργικών χιμαιρικών νανοσυστημάτων, τα οποία είναι υποσχόμενα ως πλατφόρμες μεταφοράς φαρμακομορίων για καρκίνο, μέσω της αποκρινόμενης σε ερεθίσματα συμπεριφοράς τους. Η αξία της εγκαθιδρύσεως μιας λογικής για την αξιολόγηση των νανοσυστημάτων τέτοιου τύπου μέσω του συνδυασμού συγκεκριμένων και σημαντικών εργαλείων είναι επίσης εμφανής και θα προσφέρει γνώση για την περαιτέρω ανάπτυξη καινοτόμων φαρμάκων. Επιπλέον, θα συνδράμει και στη μελέτη και έγκριση των ακολούθων προϊόντων αυτών, τα οποία είναι γνωστά ως “νανο-ομοειδοί”. Τα εργαλεία αυτά αφορούν την αξιολόγηση του μηχανισμού της αυτο-συναρμολογήσεως και της σχέσης της με τις ιδιότητες, την τοξικότητα και τη λειτουργικότητα των καινοτόμων νανοσυστημάτων μεταφοράς φαρμακομορίων, με τελικό στόχο την ανάπτυξη ποιοτικών, ασφαλών και αποτελεσματικών καινοτόμων φαρμάκων για τη θεραπεία του καρκίνου.


1993 ◽  
Vol 311 ◽  
Author(s):  
Robert Sinclair ◽  
Toyohiko J. Konno

ABSTRACTWe have studied the reactions at metal-metalloid interfaces using high resolution transmission electron microscopy, including in situ observation, and differential scanning calorimetry. There is contrasting behavior depending on the affinity for interaction or segregation. For reactive systems, compound formation ultimately results, but this can be preceded by solidstate amorphization. For non-reactive systems, crystallization of the metalloid is often achieved with nucleation and growth mediated by the metal phase.


1991 ◽  
Vol 230 ◽  
Author(s):  
Toyohiko J. Konno ◽  
Robert Sinclair

AbstractThe crystallization of amorphous Si in a Al/Si multilayer (with a modulation length of about 120Å) was investigated using transmission electron microscopy, differential scanning calorimetry and X-ray diffraction. Amorphous Si was found to crystallize at about 175 °C with the heat of reaction of 11±2(kJ/mol). Al grains grow prior to the nucleation of crystalline Si. The crystalline Si was found to nucleate within the grown Al layers. The incipient crystalline Si initially grows within the Al layer and then spreads through the amorphous Si and other Al layers. Because of extensive intermixing, the original layered structure is destroyed. The Al(111) texture is also enhanced.


2009 ◽  
Vol 24 (1) ◽  
pp. 39-49 ◽  
Author(s):  
J. Zhang ◽  
B. Liu ◽  
J.Y. Wang ◽  
Y.C. Zhou

Transmission electron microscopy (TEM), differential scanning calorimetry (DSC), and x-ray diffraction (XRD) investigations were conducted on the hot-pressed Ti2SnC bulk ceramic. Microstructure features of bulk Ti2SnC ceramic were characterized by using TEM, and a needle-shaped β-Sn precipitation was observed inside Ti2SnC grains with the orientation relationship: (0001) Ti2SnC // (200) Sn and Ti2SnC // [001] Sn. With the combination of DSC and XRD analyses, the precipitation of metallic Sn was demonstrated to be a thermal stress-induced process during the cooling procedure. The reheating temperature, even as low as 400 °C, could trigger the precipitation of Sn from Ti2SnC, which indicated the low-temperature instability of Ti2SnC. A substoichiometry Ti2SnxC formed after depletion of Sn from ternary Ti2SnC phase. Under electron beam irradiation, metallic Sn was observed diffusing back into Ti2SnxC. Furthermore, a new Ti7SnC6 phase with the lattice constants of a = 0.32 and c = 4.1 nm was identified and added in the Ti-Sn-C ternary system.


Author(s):  
Xingpu Zhang ◽  
Meng Liu ◽  
Jiangwei Wang ◽  
Jixue Li ◽  
John Banhart

AbstractBoth Sn addition and pre-ageing are known to be effective in maintaining the artificial ageing potential after natural ageing of Al–Mg–Si alloys. In this study, the combined effects of Sn addition and pre-ageing at 100 °C or 180 °C on natural secondary ageing and subsequent artificial ageing of an alloy AA6014 were investigated using hardness, electrical resistivity, differential scanning calorimetry and transmission electron microscopy characterizations. It is found that pre-ageing can suppress natural secondary ageing and improve the artificial ageing hardening kinetics and response after 1 week of natural secondary ageing in both alloys with and without Sn addition. The effect of pre-ageing at 100 °C is more pronounced in the Sn-free alloy while the combination of pre-ageing at 180 °C and adding Sn shows superiority in suppressing natural secondary ageing and thus avoiding the undesired hardening before artificial ageing. Moreover, when natural ageing steps up to 8 h are applied before pre-ageing at 100 °C, the effect of pre-ageing in Sn-added alloy can be further improved. The influence of Sn on vacancies at different ageing temperatures is discussed to explain the observed phenomena. Graphical abstract


2020 ◽  
Vol 117 (12) ◽  
pp. 6866-6874 ◽  
Author(s):  
Urszula Cendrowska ◽  
Paulo Jacob Silva ◽  
Nadine Ait-Bouziad ◽  
Marie Müller ◽  
Zekiye Pelin Guven ◽  
...  

Increasing evidence suggests that amyloid polymorphism gives rise to different strains of amyloids with distinct toxicities and pathology-spreading properties. Validating this hypothesis is challenging due to a lack of tools and methods that allow for the direct characterization of amyloid polymorphism in hydrated and complex biological samples. Here, we report on the development of 11-mercapto-1-undecanesulfonate-coated gold nanoparticles (NPs) that efficiently label the edges of synthetic, recombinant, and native amyloid fibrils derived from different amyloidogenic proteins. We demonstrate that these NPs represent powerful tools for assessing amyloid morphological polymorphism, using cryogenic transmission electron microscopy (cryo-EM). The NPs allowed for the visualization of morphological features that are not directly observed using standard imaging techniques, including transmission electron microscopy with use of the negative stain or cryo-EM imaging. The use of these NPs to label native paired helical filaments (PHFs) from the postmortem brain of a patient with Alzheimer’s disease, as well as amyloid fibrils extracted from the heart tissue of a patient suffering from systemic amyloid light-chain amyloidosis, revealed a high degree of homogeneity across the fibrils derived from human tissue in comparison with fibrils aggregated in vitro. These findings are consistent with, and strongly support, the emerging view that the physiologic milieu is a key determinant of amyloid fibril strains. Together, these advances should not only facilitate the profiling and characterization of amyloids for structural studies by cryo-EM, but also pave the way to elucidate the structural basis of amyloid strains and toxicity, and possibly the correlation between the pathological and clinical heterogeneity of amyloid diseases.


Sign in / Sign up

Export Citation Format

Share Document