تحضير وتشخيص بعض مركبات 5،2-ثنائي المعوض-4،3،1- اوكسادايازول الجديدة المشتقة من حامض الدايكلوفيناك وتقييم فعاليتها البايولوجية

2021 ◽  
Vol 2 (3) ◽  
pp. 31-48
Author(s):  
محمد حسن احمد ◽  
فاضل داود خالد

تم في هذا البحث تحضير وتشخيص بعض مركبات 5،2-ثنائي المعوض-4،3،1-اوكسادايازول المشتقة من حامض الدايكلوفيناك (H1). حيث تضمن العمل تحضير الاستر المثيلي لحامض الدايكلوفيناك (H2) من مفاعلته مع الميثانول بطريقة فشر ثم تحويل الاستر المذكور الى هيدرازايد الحامض المقابل (H3) ثم مفاعلة هذا الهيدرازايد مع بعض الحوامض الكاربوكسيلية بوجود اوكسي كلوريد الفسفور للحصول على مشتقات 5,2-ثنائي المعوض-43،1- اوكسادايازول (H4-H7). ثم مفاعلة المركب (H7) مع بعض الامينات الأولية للحصول على مركبات 5,2-ثنائي المعوض-4،3،1-اوكسادايازول امين (H8-H12). وقد شخصت هذه المركبات باستخدام تقنيات FT-IR و 1H-NMR و 13C-NMR علاوة على قياس درجات الانصهار لها. أظهرت نتائج التقييم الاولية لفعاليتها البيولوجية ضد نوعين من البكتريا، الاولى (Pseudomonas aeruginosa)، والثانية (Staphylococcus aureus) بأن للمركبات المحضرة ( H4 ، H6، H11، H12) فعالية تثبيطية متوسطة غالباً ضد هذين النوعين، بينما لوحظ بأن للمركبات (H7 ، H8، H9، H10) فعالية تثبيطية جيدة ضدهما على الاغلب، وكلاهما مقارنة بالمثبط القياسي المستعمل. وقد أظهرت نتائج التقييم الاولية للفعالية البيولوجية ضد نوعين من البكتريا، الاولى (Pseudomonas aeruginosa)، والثانية (Staphylococcus aureus) بأن للمركبات المحضرة ( H4 ، H6، H11، H12) فعالية تثبيطية متوسطة غالباً ضد هذين النوعين، بينما لوحظ بأن للمركبات (H7 ، H8، H9، H10) فعالية تثبيطية جيدة ضدهما على الاغلب، وكلاهما مقارنة بالمثبط القياسي المستعمل.

Molecules ◽  
2018 ◽  
Vol 23 (11) ◽  
pp. 2925 ◽  
Author(s):  
Joshua Gavin ◽  
Joel Annor-Gyamfi ◽  
Richard Bunce

Quinazolin-4(3H)-ones have been prepared in one step from 2-aminobenzamides and orthoesters in the presence of acetic acid. Simple 2-aminobenzamides were easily converted to the heterocycles by refluxing in absolute ethanol with 1.5 equivalents of the orthoester and 2 equivalents of acetic acid for 12–24 h. Ring-substituted and hindered 2-aminobenzamides as well as cases incorporating an additional basic nitrogen required pressure tube conditions with 3 equivalents each of the orthoester and acetic acid in ethanol at 110 °C for 12–72 h. The reaction was tolerant towards functionality on the benzamide and a range of structures was accessible. Workup involved removal of the solvent under vacuum and either recrystallization from ethanol or trituration with ether-pentane. Several 5,6-dihydropyrimidin-4(3H)-ones were also prepared from 3-amino-2,2-dimethylpropionamide. All products were characterized by melting point, FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, and HRMS.


2015 ◽  
Author(s):  
Muvudji Cephas Mwanasaka
Keyword(s):  
1H Nmr ◽  
13C Nmr ◽  
Sds Page ◽  

Στα πλαίσια της παρούσας διδακτορικής διατριβής πραγματοποιήθηκε μια διεπιστημονική ερευνητική εργασία, η οποία είχε ως κεντρική ιδέα τη χημεία και τη βιοδραστικότητα των οργανοκασσιτερικών ενώσεων. Για την επίτευξη της μελέτης αυτής, η ερευνητική εργασία κινήθηκε σε τρεις κεντρικούς άξονες: σχεδιασμός και σύνθεση, ανάλυση και ταυτοποίηση και, τέλος, in vitro μελέτη βιολογικών δράσεων. Αρχικά σχεδιάστηκαν και συντέθηκαν ιμίνες (βάσεις Schiff) παράγωγα του βενζοϊκού οξέος, από τη συμπύκνωση του 3- και του 4-αμινοβενζοϊκου οξέος με π-υποκατεστημένες (Η, ΝΟ2, Cl, MeO, Me2N) βενζαλδεΰδες, καθώς και από τη συμπύκνωση των π-υποκατεστημένων (Η, ΝΟ2, Cl, MeO, Me2N) ανιλίνων με π-φορμυλοβενζοϊκό οξύ. Από τις αντιδράσεις αυτές συντέθηκαν βιολογικά ενεργά αρυλιμηνο υποκατεστημένα βενζοϊκά οξέα, τα οποία χρησιμοποιήθηκαν στη συνέχεια της συνθετικής διαδικασίας ως ligands (L) για τη σύνθεση νέων τριοργανοκασσιτερικών εστέρων γενικού τύπου R3SnL με R= Μe και Ph. Η ταυτοποίηση και ο χαρακτηρισμός των νέων αυτών ligands και των συμπλόκων που συντέθηκαν πραγματοποιήθηκε με συνδυασμό αναλυτικών τεχνικών: φασματοσκοπικές τεχνικές (FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, UV-vis), στοιχειακή ανάλυση και την κρυσταλλογραφία ακτίνων Χ. Επόμενο στάδιο ήταν η in vitro μελέτη βιοδραστικότητας των ενώσεων αυτών η οποία, χωρίστηκε σε δύο σκέλη. Το ένα βιολογικό σκέλος κινήθηκε σε κυτταρικό επίπεδο, όπου αξιολογήθηκε πρώτα η in vitro αποπτωτική δράση σε τέσσερεις καρκινικές κυτταρικές σειρές, ΗepG2, HeLa, K562 και N2a. Για το σκοπό αυτό χρησιμοποιήθηκε η δοκιμή ΜΤΤ (ΜΤΤ assay), η οποία εκτιμά την επίδραση στη βιωσιμότητα των κυττάρων μετά από έκθεσή τους σε διάφορες συγκεντρώσεις των ουσιών. Στη συνέχεια έγιναν νευροκυτταροτοξικές μελέτες, εκτιμώντας την ενδεχόμενη in vitro αναπτυξιακή νευροτοξικότητα. Για το σκοπό αυτό αξιολογήθηκε η επίδραση των υπό μελέτη ουσιών στη διαδικασία ανάπτυξης αξονικών προεκβολών σε υπό διαφοροποίηση Ν2a κύτταρα, μετά από έκθεση σε υποκυτταροτοξικές συγκεντρώσεις των υπό μελέτη ουσιών. Το άλλο βιολογικό σκέλος κινήθηκε σε μοριακό επίπεδο, στοχεύοντας στην εκτίμηση της επίδρασης των υπό μελέτη ουσιών σε συγκεκριμένους βιοχημικούς παράγοντες με σκοπό τη διαλεύκανση των βιοχημικών μηχανισμών δράσεών τους. Εκτιμήθηκε η δράση τους σε συγκεκριμένες πρωτεΐνες του νευροκυτταρικού σκελετού, χρησιμοποιώντας SDS-PAGE και ανοσοχημική τεχνική ανάλυσης Western blot. Επιπλέον, έγινε εκτίμηση της in vitro ανασταλτικής δράσης τους στη λιποξυγονάση, ένζυμο που είναι γνωστό για το ρόλο του στην παραγωγή ελευθέρων ριζών στη φλεγμονή. Τέλος, εκτιμήθηκε η ενδεχόμενη in vitro αντιοξειδωτική δράση τους, αξιολογώντας την ικανότητά τους στην αναστολή της επαγόμενης από το ΑΑΡΗ λιπιδικής υπεροξείδωσης, καθώς και την ικανότητα αλληλεπίδρασής τους με τη σταθερή ρίζα DPPH. Από τα αποτελέσματα που προέκυψαν προσπαθήσαμε να βγάλουμε συμπεράσματα για το κατά πόσο η δομή των καρβοξυλικών οξέων που χρησιμοποιήθηκαν ως Ligands επηρεάζει τόσο τον τρόπο συναρμογής της καρβοξυλικής ομάδας με το τριοργανοκασσιτερικό κατιόν, όσο και τη βιολογική δράση των υπό μελέτη τριοργανοκασσιτερικών εστέρων στις προαναφερόμενες μελέτες.


2016 ◽  
Vol 12 (12) ◽  
pp. 4557-4563
Author(s):  
Dhinesh kumar Manoharan

Series of indoline derivatives were synthesized using N-(4-aminophenyl) indoline-1-carbothiamide as a precursor. The structures of synthesized compounds were confirmed by   FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR and LC-MS. The in vitro anti-inflammatory activity of synthesized indoline derivatives were examined by standard anti-denaturation assay. The compounds 4a (IC50 = 62.2 µg/ml) and 4b (IC50 = 60.7 µg/ml) showed potent inhibition on protein denaturation. The compounds 5a (IC50 = 97.8 µg/ml) exhibits moderate inhibition on protein denaturation


2020 ◽  
Vol 21 (2) ◽  
pp. 106-113
Author(s):  
D.K. Adeyemi ◽  
A.O. Adeluola ◽  
M.J. Akinbile ◽  
O.O. Johnson ◽  
G.A. Ayoola

Background: Nanotechnology offers an advantage as a green route for synthesis of metal nanoparticles (NPs) with plant extracts as capping agent. Spondias mombin is a fruit-bearing tree and its leaf extracts have been reported to possess anxiolytic, hypoglycaemic, antiepileptic, antipsychotic, sedative, antioxidant, and antimicrobial properties. The objective of the study is to determine the antibacterial potential of a simple non-toxic product of green synthesis of metallic (Ag, Zn and Cu) nanoparticles using the leaf of Spondias mombin aqueous extracts (SMAE) as a reducing and capping agents of the metal ions.Methodology: Nanoparticles were characterized by UV visible spectrophotometeric analysis, Fourier Transform Infra-Red (FT-IR) spectrophotometer and scanning electron microscope (SEM). Antimicrobial activities of synthesized NPs against Escherichia coli, Staphylococcus aureus and Pseudomonas aeruginosa were determined by agar well diffusion technique.Results: The synthesized NPs varied in colour from dark brown to green and appears dominantly spherical, occasionally rod or triangular shaped with size ranging from 65-90 nm. UV spectroscopy absorption spectra of Ag, Zn and Cu NPs had absorbance peak at 267, 262 and 765 nm respectively. FT-IR spectrometry of Zn NP, Cu NP, and SMAE gave wave number ranging from 895.71-3320.67, 747.02-3225.45 and 658.25-3674.49 respectively. FT-IR analysis showed that SMAE acted as reducing and stabilizing agent while the NPs exhibited lower energy absorption band when compared to the plant extract. The NPs demonstrated higher antimicrobial activities against S. aureus than Ps. aeruginosa and E. coli. The antimicrobial activity was higher with copper NP than Ag and Zn NPs, and also higher than SMAE.Conclusion: The result from this study presents an indication for an alternative means for development of novel antimicrobial agents for clinical and biotechnological applications.Keywords: synthesis, nanoparticles, FT-IR, UV-visible spectrophotometry, antibacterial activitiesFrench Title: Synthèse verte de nanoparticules d'Ag, de Zn et de Cu à partir d'extrait aqueux de feuilles de Spondias mombin et évaluation de leur activité antibactérienneContexte: La nanotechnologie offre un avantage en tant que voie verte pour la synthèse de nanoparticules métalliques (NP) avec des extraits de plantes comme agent de coiffage. Spondias mombin est un arbre fruitier et ses extraits de feuilles possèdent des propriétés anxiolytiques,  hypoglycémiques, antiépileptiques, antipsychotiques, sédatives,  antioxydantes et antimicrobiennes. L’objectif de l’étude est de déterminer le potentiel antibactérien d’un simple produit non toxique de synthèse verte de nanoparticules métalliques (Ag, Zn et Cu) à l’aide de la feuille d’extraits aqueux de Spondias mombin (SMAE) en tant qu’agent réducteur et coiffant de la ions métalliques.Méthodologie: Les nanoparticules ont été caractérisées par analyse  spectrophotométrique UV visible, spectrophotomètre à transformée de Fourier infrarouge (FT-IR) et microscope électronique à balayage (MEB). Lesactivités antimicrobiennes de NP synthétisées contre Escherichia coli, Staphylococcus aureus et Pseudomonas aeruginosa ont été déterminées par une technique de diffusion sur puits d’agar.Résultats: Les NP synthétisés ont une couleur allant du brun foncé au vert et apparaissent principalement sphériques, parfois en bâtonnets ou en triangles, avec des tailles allant de 65 à 90 nm. Les spectres  d'absorption par spectroscopie UV des NP Ag, Zn et Cu présentaient des pics  d'absorbance à 267, 262 et 765 nm respectivement. La spectrométrie FT-IR de Zn NP, Cu NP et SMAE a donné un nombre d'onde allant de 895,71 à 3320,67, 747,02 à 3225,45 et 658,25 à 3674,49 respectivement. L'analyse FT-IR a montré que le SMAE agissait en tant qu'agent réducteur et  stabilisant, alors que les NP présentaient une bande d'absorption d'énergie inférieure à celle de l'extrait de plante. Les NP ont démontré des activités antimicrobiennes plus élevées contre S. aureus que Ps. aeruginosa et E. coli. L'activité antimicrobienne était plus élevée avec les NP en cuivre que dans les NP Ag et Zn, et également supérieure à celle du SMAE.Conclusion: le résultat de cette étude présente une indication d'un autre moyen de développement de nouveaux agents antimicrobiens pour des applications cliniques et biotechnologiques.Mots-clés: synthèse, nanoparticules, FT-IR, spectrophotométrie UV-visible, activités antibactériennes 


2018 ◽  
Vol 7 (4.36) ◽  
pp. 722
Author(s):  
N. S. Majeed ◽  
I. K. Kareem ◽  
N. N.A. Jafar

New complex of Palladium (0) with ciprofloxacin has been synthesized, The complex was portrayed by different physico - substance systems like essential examination, m.pt. , TLC, molar conductance estimation, attractive helplessness,13C- NMR, 1H-NMR and FT-IR. According to the results obtained, tetrahedral structure suggested for the prepared complex. The neutral ligand act in a Didentate mode, binding through oxygen atom of carbonyl group in pyridonering and oxygen atom of carboxyl ate group.  


Author(s):  
Minh
Keyword(s):  
1H Nmr ◽  
13C Nmr ◽  

Cao su butadiene có hai nhóm hydroxyl cuối mạch (HTPB)được tổng hợp bằng phương pháp trùng hợp gốc 1,3-butadien, sử dụng hydropeoxit làm chất khơi mào và tiến hành trong dung môi isopropanol. Các đặc trưng của HTPB được đánh giá bởi sắc ký thẩm thấu gel (GPC), phổ hồng ngoại (FT-IR) và phổ cộng hưởng từ hạt nhân 1H-NMR, 13C-NMR. Ngoài ra, các tính chất nhiệt và nhiệt độ thủy tinh hóa (Tg) của HTPB cũng được nghiên cứu. Các kết thu được cho thấy, HTPB thu được tồn tại ở 3 dạng cấu trúc trong phân tử là cis, trans và vinyl, với khối lượng phân tử trung bình (Mw 2588,89 (g/mol) độ đa phân tán 1,44.


2013 ◽  
Vol 860-863 ◽  
pp. 1007-1011
Author(s):  
Xu Dong ◽  
Xiao Hui Zhang ◽  
Ming Hui Zhou ◽  
Wen Huan Wang ◽  
Jing Chang Wang

Guerbet alcohol acrylate was synthesized using acrylic acid and guerbet alcohol alcohols as reactants, p-toluenesulfonic acid as catalyst, hydroquinone as polymerization inhibitor and toluol as solvent by microwave irradiation heating instead of the conventional heating with oil bath. The structure of product was characterized by FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR and the effect of different reaction parameters was discussed in this paper. A procedure for the generation of fairly clean guerbet alcohol acrylate is well developed and the results indicated that under the appropriate reaction conditions the esterification rate of guerbet alcohol acrylate could be achieved above 98%.


Fuel ◽  
2018 ◽  
Vol 211 ◽  
pp. 341-352 ◽  
Author(s):  
Qing Wang ◽  
Da Cui ◽  
Ping Wang ◽  
Jingru Bai ◽  
Zhichao Wang ◽  
...  
Keyword(s):  
1H Nmr ◽  
13C Nmr ◽  

Sign in / Sign up

Export Citation Format

Share Document