scholarly journals Σύνθεση, χαρακτηρισμός και μελέτη νέων συμπλόκων ενώσεων, αλάτων του υδραργύρου(ΙΙ) και μολύβδου(ΙΙ) με υποκαταστάτες παράγωγα της θειουρίας και αμινοξέων

2018 ◽  
Author(s):  
Βασίλειος Μπαλάς

H παρούσα διατριβή πραγματεύεται τη σύνθεση νέων συμπλόκων ενώσεων του ανόργανου υδραργύρου (ΙΙ) και μολύβδου(ΙΙ) με υποκαταστάτες παράγωγα της θειουρίας και αμινοξέα. Ο χαρακτηρισμός των ενώσεων έγινε σε στερεά κατάσταση με κρυσταλλογραφία φθορισμού (XRF) και κόνεος (XRPD), με φασματοσκοπία υπερύθρου (IR) και με θερμοσταθμική ανάλυση. Σε διάλυμα οι ενώσεις χαρακτηρίστηκαν με φασματοσκοπία υπεριώδους-ορατού (UV-Vis) και πυρηνικού μαγνητικού συντονισμού πυρήνων υδρογόνου (1H-NMR) ενώ πραγματοποιήθηκε και μελέτη φθορισμού σε στερεά κατάσταση και σε διάλυμα. Οι ενώσεις: Hg(tpp)2(pmt-)2, Hg(pmt-)3(pmtH)Cl, Hg2(pmt)2(pmtH)2Br2, Hg(pmtH)2I2, Hg(tpp)2I2, [Hg(tu)4]2+2[Cl]-, [glyH]+[HgCl3]- και (Hg(cysH2)(cysH-)Cl.H2O, [Et3NH]+ [Cl(HgCl2)6]-, [Et3NH]+ [Hg2Cl5)]-, [na-onaH]+ [HgI3]-, [HSCH2CHNH3+COO-], [Et3NH+][CH2SCSNHCHCOO-], [Et3NH]+ [tbaH]-.H2O και [naH+][NO3-] χαρακτηρίστηκαν με κρυσταλλογραφία περίθλασης ακτίνων Χ μονοκρυστάλλου. Επίσης προσδιορίστηκε και η δομή του προϊόντος Hg(pmt-)2 από την αντίδραση του HgCl2 με την αποπρωτονιομένη 2-μερκαπτοπυριμιδίνη. Για τις ενώσεις αυτές μελετήθηκε η σχέση δομής με το είδος και το μέγεθος των τοξικών επιδράσεων που προκαλούνται in vitro σε βιολογικά συστήματα προκαρυωτικών κυττάρων (Gram +: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Gram –: Pseudomonas aeruginosa). Επίσης εκτιμήθηκε η in vitro τοξική τους δράση έναντι υγιών ευκαρυωτικών κυττάρων δέρματος (HaCaT) και ινοβλαστών πνεύμονα (MRC5) ως πρότυπα διαφορετικών κύριων οδών απορρόφησης των βαρέων μετάλλων από τον ανθρώπινο οργανισμό. Τέλος, στο πλαίσιο διερεύνησης της πιθανής γενοτοξικής τους δράσης πραγματοποιήθηκε αξιολόγηση: α) in vitro με την ανιχνεύση μικροπυρηνίσκων σε κύτταρα HaCaT που βρίσκονται στη φάση της μεσόφασης και β) in vivo με την ανίχνευση χρωμοσωμικών ανωμαλιών και εκτίμηση του μιτωτικού δείκτη σύμφωνα με το πρωτόκολλο Allium cepa.

1986 ◽  
Vol 32 (9) ◽  
pp. 751-755 ◽  
Author(s):  
M. C. Barc ◽  
P. Bourlioux ◽  
H. Boureau ◽  
F. Nerbone ◽  
E. Wasconcellos da Costa

Bacterial colonizaion of the digestive tract and the skin was studied over a 3-week period in a group of 10 germfree HRS mice using Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, and Pseudomonas aeruginosa. Sequential utilization of two strains allowed us to carry out six assays and to show the presence of interference phenomena during colonization of the skin. When P. aeruginosa was given after challenge with S. aureus or S. epidermidis, it did not colonize the skin. If the first challenge was done with P. aeruginosa, this bacteria was eliminated within 10 days by S. aureus and S. epidermidis on the skin, but it succeeded in colonizing the digestive tract. When the first challenge was done with S. aureus, colonization of the skin and the digestive tract with S. epidermidis was prevented, whereas these two species were found in association when S. aureus was given in second place. None of the in vitro assays (mixed culture, bacteriocin production, adherence inhibition, antimicrobial activity) could explain the in vivo observations.


2019 ◽  
Vol 202 (8) ◽  
Author(s):  
Courtney E. Price ◽  
Dustin G. Brown ◽  
Dominique H. Limoli ◽  
Vanessa V. Phelan ◽  
George A. O’Toole

ABSTRACT Cystic fibrosis (CF) patients chronically infected with both Pseudomonas aeruginosa and Staphylococcus aureus have worse health outcomes than patients who are monoinfected with either P. aeruginosa or S. aureus. We showed previously that mucoid strains of P. aeruginosa can coexist with S. aureus in vitro due to the transcriptional downregulation of several toxic exoproducts typically produced by P. aeruginosa, including siderophores, rhamnolipids, and HQNO (2-heptyl-4-hydroxyquinoline N-oxide). Here, we demonstrate that exogenous alginate protects S. aureus from P. aeruginosa in both planktonic and biofilm coculture models under a variety of nutritional conditions. S. aureus protection in the presence of exogenous alginate is due to the transcriptional downregulation of pvdA, a gene required for the production of the iron-scavenging siderophore pyoverdine as well as the downregulation of the PQS (Pseudomonas quinolone signal) (2-heptyl-3,4-dihydroxyquinoline) quorum sensing system. The impact of exogenous alginate is independent of endogenous alginate production. We further demonstrate that coculture of mucoid P. aeruginosa with nonmucoid P. aeruginosa strains can mitigate the killing of S. aureus by the nonmucoid strain of P. aeruginosa, indicating that the mechanism that we describe here may function in vivo in the context of mixed infections. Finally, we investigated a panel of mucoid clinical isolates that retain the ability to kill S. aureus at late time points and show that each strain has a unique expression profile, indicating that mucoid isolates can overcome the S. aureus-protective effects of mucoidy in a strain-specific manner. IMPORTANCE CF patients are chronically infected by polymicrobial communities. The two dominant bacterial pathogens that infect the lungs of CF patients are P. aeruginosa and S. aureus, with ∼30% of patients coinfected by both species. Such coinfected individuals have worse outcomes than monoinfected patients, and both species persist within the same physical space. A variety of host and environmental factors have been demonstrated to promote P. aeruginosa-S. aureus coexistence, despite evidence that P. aeruginosa kills S. aureus when these organisms are cocultured in vitro. Thus, a better understanding of P. aeruginosa-S. aureus interactions, particularly mechanisms by which these microorganisms are able to coexist in proximal physical space, will lead to better-informed treatments for chronic polymicrobial infections.


2005 ◽  
Vol 187 (2) ◽  
pp. 554-566 ◽  
Author(s):  
Lauren M. Mashburn ◽  
Amy M. Jett ◽  
Darrin R. Akins ◽  
Marvin Whiteley

ABSTRACT Pseudomonas aeruginosa is a gram-negative opportunistic human pathogen often infecting the lungs of individuals with the heritable disease cystic fibrosis and the peritoneum of individuals undergoing continuous ambulatory peritoneal dialysis. Often these infections are not caused by colonization with P. aeruginosa alone but instead by a consortium of pathogenic bacteria. Little is known about growth and persistence of P. aeruginosa in vivo, and less is known about the impact of coinfecting bacteria on P. aeruginosa pathogenesis and physiology. In this study, a rat dialysis membrane peritoneal model was used to evaluate the in vivo transcriptome of P. aeruginosa in monoculture and in coculture with Staphylococcus aureus. Monoculture results indicate that approximately 5% of all P. aeruginosa genes are differentially regulated during growth in vivo compared to in vitro controls. Included in this analysis are genes important for iron acquisition and growth in low-oxygen environments. The presence of S. aureus caused decreased transcription of P. aeruginosa iron-regulated genes during in vivo coculture, indicating that the presence of S. aureus increases usable iron for P. aeruginosa in this environment. We propose a model where P. aeruginosa lyses S. aureus and uses released iron for growth in low-iron environments.


2001 ◽  
Vol 69 (6) ◽  
pp. 4079-4085 ◽  
Author(s):  
Sarah E. Cramton ◽  
Martina Ulrich ◽  
Friedrich Götz ◽  
Gerd Döring

ABSTRACT Products of the intercellular adhesion (ica) operon in Staphylococcus aureus and Staphylococcus epidermidis synthesize a linear β-1,6-linked glucosaminylglycan. This extracellular polysaccharide mediates bacterial cell-cell adhesion and is required for biofilm formation, which is thought to increase the virulence of both pathogens in association with prosthetic biomedical implants. The environmental signal(s) that triggers ica gene product and polysaccharide expression is unknown. Here we demonstrate that anaerobic in vitro growth conditions lead to increased polysaccharide expression in both S. aureus and S. epidermidis, although the regulation is less stringent inS. epidermidis. Anaerobiosis also dramatically stimulates ica-specific mRNA expression inica- and polysaccharide-positive strains of both S. aureus and S. epidermidis.These data suggest a mechanism whereby ica gene expression and polysaccharide production may act as a virulence factor in an anaerobic environment in vivo.


Author(s):  
Miladys Esther Torrenegra Alarcón ◽  
Nerlis Paola Pájaro ◽  
Glicerio León Méndez

Se evaluó la actividad antibacteriana in vitro de aceites esenciales de diferentes especiesdel género Citrus frente a cepas ATCC de Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa y Escherichia coli, determinandola concentración mínima inhibitoria (CMI) y la concentración mínima bactericida(CMB). Las bacterias se replicaron en medios de agar y caldos específicos. Se determinóel momento de máxima densidad óptica (DO620) para emplearlo como tiempode incubación; luego se hicieron pruebas de evaluación de sensibilidad con la exposiciónde las cepas a concentraciones a 1000 g/mL del extracto en caldo. Para solubilizarse empleó dimetilsulfóxido (DMSO) al 1%. Posteriormente, se le determinó laconcentración mínima inhibitoria mediante metodologías de microdilución en caldoy la concentración mínima bactericida. Encontrándose una actividad de los aceitesesenciales del género Citrus, con valores de CMI ≥ 600 mg/mL frente a S. aureus,S. epidermidis, K. pneumoniae, P. aeruginosa y E. coli. En función a los resultados obtenidos,se concluye que las diferentes especies del género Citrus son consideradas comopromisorias para el control del componente bacteriano.


1973 ◽  
Vol 19 (8) ◽  
pp. 973-981 ◽  
Author(s):  
T. Gadbois ◽  
J. De Repentigny ◽  
L. G. Mathieu

We have studied aspects of interbacterial ecology with nutritionally dependent Staphylococcus aureus strains; they were grown in association with Pseudomonas aeruginosa in systems of mixed cultures and infections in vitro in a semisynthetic medium and in vivo in mouse peritoneal cavity and rabbit skin. In mixed cultures and in P. aeruginosa culture filtrates, thymine and tryptophan deficiencies in staphylococci were partly overcome. This is probably because P. aeruginosa supplied the essential metabolites required to ensure growth; however, other metabolic activities could also be involved. Other experiments showed that the sensitivity of thymineless staphylococci to nucleoside inhibitions was alleviated. In mixed infections with P. aeruginosa, the S. aureus thymineless strain has shown a greater ability to survive in the peritoneal cavity of mice than when injected alone, even when one species was injected after the other with different doses of bacteria. The examination of the liquid from the peritoneal cavity of infected mice by fluorescence microscopy after fluorochroming with acridine orange or auramine O has revealed that Pseudomonas endotoxin seems to damage leucocytes and consequently reduces the phagocytosis of Staphylococcus cells.Necrosis in rabbit skin was mainly due to S. aureus when both species were injected together intradermally; the thymineless strain was less harmful than the parent strain.It seems that survival and even growth of nutritionally dependent strains of a bacterial species can be favored by the metabolic activities of another species in mixed cultures and infections, in this instance S. aureus by P. aeruginosa. This phenomenon among others could be a determinant of bacterial pathogenicity for nutritionally dependent pathogenic bacteria; thus associated organisms could determine the effective pathogenicity of nutritionally dependent bacteria by contributing essential nutrilites at the site where infection is initiated.


2014 ◽  
Vol 58 (12) ◽  
pp. 7606-7610 ◽  
Author(s):  
Kaat De Cremer ◽  
Nicolas Delattin ◽  
Katrijn De Brucker ◽  
Annelies Peeters ◽  
Soña Kucharíková ◽  
...  

ABSTRACTWe here report on thein vitroactivity of toremifene to inhibit biofilm formation of different fungal and bacterial pathogens, includingCandida albicans,Candida glabrata,Candida dubliniensis,Candida krusei,Pseudomonas aeruginosa,Staphylococcus aureus, andStaphylococcus epidermidis. We validated thein vivoefficacy of orally administered toremifene againstC. albicans and S. aureusbiofilm formation in a rat subcutaneous catheter model. Combined, our results demonstrate the potential of toremifene as a broad-spectrum oral antibiofilm compound.


2012 ◽  
Vol 15 (2) ◽  
pp. 78-83
Author(s):  
Reider Vivanco T ◽  
Enrique León S ◽  
Américo Castro L ◽  
Norma J Ramos C

El estudio tuvo como objetivo analizar la composición química del aceite esencial de las hojas de Petroselinum crispum (Mill) Nyman ex A.W. Hill “perejil” y determinar su actividad antibacteriana. El aceite esencial se obtuvo tratando 20 kg de hojas frescas con un equipo de destilación por arrastre con vapor de agua; obteniéndose cuatro mililitros y un rendimiento de 0,02 por ciento v/p. En el análisis cualitativo se analizó su solubilidad en solventes orgánicos; los componentes químicos se determinaron por cromatografía de Gases/ Espectrometría de Masas (CG/EM), lográndose la elucidación de los siguientes compuestos: 1R-α-pineno, β-pineno, β-felandreno, p, α-dimetil estireno, (E)-2-caren-4-ol, 1,3-benzodioxol, 4-metoxi-6-(2-propenil)-, y 1,3-benzodioxol,4,7-dimetoxy-5-(2-propenil)-. La determinación de la actividad antibacteriana in vitro, se realizó por el método de difusión en agar, demostrándose actividad significativa frente a Staphylococcus aureus ATCC 25933 y Staphylococcus epidermidis cepa clínica, a las concentraciones de 100 y 50 por ciento; y para Pseudomonas aeruginosa ATCC 2783 a la concentración de 100 por ciento, teniendo de poca a ninguna actividad frente a Bacillus subtilis y Escherichia coli. Los resultados obtenidos muestran que el aceite esencial de Petroselinum crispum (Mill) Nyman ex A.W. Hill “perejil” presenta actividad antibacteriana.


2020 ◽  
Author(s):  
Μαρία-Ελένη Σταθοπούλου

Συντέθηκαν, χαρακτηρίστηκαν και μελετήθηκε η βιολογική δράση πέντε νέων οργανοκασσιτερικών παραγώγων του χολικού οξέος (cholic acid, CAH). Τα σύμπλοκα 1-5 χαρακτηρίστηκαν με σημείο τήξης, φασματοσκοπίες υπερύθρου (FT-IR), 119Sn Mössbauer, πυρηνικού μαγνητικού συντονισμού πρωτονίου, άνθρακα και κασσιτέρου (1H-,13C-,119Sn-NMR), υπεριώδους ορατού (UV-Vis) και φθορισμού ακτίνων Χ (XRF), καθώς και με τις φασματομετρίες μάζας ιοντικού ηλεκτροψεκασμού (ESI-MS) και υψηλής ανάλυσης (HR-MS), με ανάλυση περίθλασης ακτίνων Χ και με ατομική απορρόφηση. Οι μοριακοί τους τύποι είναι οι Ph3Sn(CA) (1), n-Bu3Sn(CA) (2), Ph2Sn(CA)2 (3), n-Bu2Sn(CA)2 (4) και Me2Sn(CA)2 (5). Επιπλέον ελέγχθηκε η σταθερότητα τους σε διάλυμα με φασματοσκοπία UV-Vis και 1H-NMR. Το χολικό οξύ προσδένεται στον κασσίτερο μέσω της καρβοξυλομάδας. Οι αναλογίες χολικού οξέος/κασσιτέρου στα σύμπλοκα είναι 1:1 (1-2) και 2:1 (3-5). Επιπλέον η γεωμετρία γύρω από το άτομο του κασσιτέρου (Sn) είναι τριγωνική διπυραμίδα για το 1, τετραεδρική για το 2, ενώ τα 3-5 εμφανίζουν οκταεδρική γεωμετρία. Τα σύμπλοκα 1-5 είναι σταθερά σε διάλυμα για χρονικό διάστημα μιας εβδομάδας. Για τον έλεγχο της εκλεκτικής αντικαρκινικής τους δράσης ενάντια στον καρκίνο του μαστού, βρέθηκαν οι τιμές IC50 μέσω της μεθόδου Sulforhodamine B (SRB) σε δύο καρκινικές κυτταρικές σειρές του μαστού: την MCF-7, η οποία εκφράζει υποδοχείς ορμονών, και την MDA-MB-231, όπου απουσιάζουν οι υποδοχείς ορμονών. Όλα τα σύμπλοκα έδειξαν αντικαρκινική δράση, με εξαίρεση το 5. Επιπλέον τα 1-2 έδειξαν εκλεκτική δράση έναντι των κυττάρων MCF-7, και επομένως εκλεκτικότητα έναντι του καρκίνου του μαστού θετικού σε υποδοχείς ορμονών. Το 3 έδειξε εκλεκτικότητα έναντι των κυττάρων MDA-MB-231. Όλα τα σύμπλοκα είναι 4.2-166.9 φορές πιο δραστικά από τη cisplatin έναντι των δυο καρκινικών κυτταρικών σειρών. Επιπλέον τα τρι-οργανοκασσιτερικά σύμπλοκα 1-2 έχουν καλύτερη δράση από τα δι-οργανοκασσιτερικα 3-4. Η τοξικότητά τους ελέγχθηκε in vitro στους φυσιολογικούς ινοβλάστες MRC-5, όπου τα σύμπλοκα εμφάνισαν μεγαλύτερες τιμές IC50 σε σχέση με τις καρκινικές κυτταρικές σειρές. Τα 2 και 3 έχουν καλύτερο θεραπευτικό δείκτη και άρα μειωμένη τοξικότητα, ενώ όλα τα σύμπλοκα έχουν μικρότερη τοξικότητα συγκριτικά με τη cisplatin και τα οργανοκασσιτερικά χλωρίδια. Επιπλέον η τοξικότητά τους ελέγχθηκε και in vivo στον ζωντανό οργανισμό Artemia salina όπου βρέθηκε να μην είναι τοξικά σε συγκεντρώσεις 1.3-25.6 φορές μεγαλύτερες των τιμών IC50 των συμπλόκων. Για την εκτίμηση της γονοτοξικότητας τους χρησιμοποιήθηκε η μέθοδος των μικροπυρήνων, in vitro, και ο ζωντανός οργανισμός Allium cepa, in vivo. Τα σύμπλοκα δεν εμφάνισαν γονοτοξικότητα τόσο in vitro όσο και in vivo στις τιμές IC50, και επιπλέον σε συγκεντρώσεις 1.3-25.6 φορές μεγαλύτερες των τιμών αυτών in vivo. Τέλος, ελέγχθηκε ο μοριακός μηχανισμός δράσης των 1-5 εναντίον του ενζύμου της λιποξυγονάσης (μιτοχόνδριο), του λινελαϊκού οξέος (μεμβράνες) και της πρόσδεσής τους στο DNA (πυρήνας). Τα 1-5 δεν αναστέλλουν το ένζυμο της λιποξυγονάσης, ωστόσο οξειδώνουν το λινελαϊκό προς υπερόξο-λινελαϊκό οξύ και επομένως στοχεύουν τις μεμβράνες. Δευτερευόντως θα μπορούσαν να προσδένουν στο DNA, καθώς δεσμεύονται ασθενώς σε αυτό.


Sign in / Sign up

Export Citation Format

Share Document